评估CXCR4抑制剂对胶原诱导性关节炎（CIA）大鼠模型中临床症状、全身性炎症及关节病理的影响。

建立了CIA大鼠模型，并将其分为对照组、ENT组和CXCR4i组，治疗持续2周。通过关节炎指数评分和足垫厚度测量评估关节症状。其他治疗效果通过⁶⁸Ga-Pentixafor PET/CT（靶/非靶比值）、ELISA（血清IL-6、TNF-α）、qRT-PCR（外周血单核细胞/脾脏mRNA）、流式细胞术（免疫细胞亚群）以及组织病理学（HE、S-F、TRAP染色）结合CXCR4表达的免疫荧光染色进行评估。

与对照组相比，ENT组和CXCR4i组大鼠的关节炎症状显著改善，足垫厚度和关节炎指数均明显降低。两组治疗组的血清IL-6和TNF-α水平均显著下降，外周血自然杀伤细胞（NK细胞）的比例也明显降低。外周血单核细胞（PBMCs）中CXCR4、IL-6和TNF-α的mRNA表达也显著下调。影像学检查显示，CXCR4i组关节内⁶⁸Ga-Pentixafor摄取量显著降低，靶区/非靶区比值显著下降。组织病理学检查证实，两组治疗组脾脏和踝关节的组织病理评分均显著降低，且软骨破坏和骨质侵蚀程度显著减轻。关节和脾脏组织中的CXCR4表达也显著下降。

CXCR4 可能成为类风湿性关节炎（RA）的潜在治疗靶点。CXCR4 抑制剂（CXCR4i）展现出了与经典的肿瘤坏死因子-α（TNF-α）抑制剂 ENT 相当的治疗效果，能有效缓解 CIA 大鼠的类关节炎症状，并延缓疾病进展。